Fórmula cuali-cuantitativa:

Cada ml de RESTICAINA  20 mg contiene:

Ropivacaina clorhidrato (como Ropivacaina clorhidrato monohidrato) 2,00 mg

Excip. c.s                 

Cada ml de RESTICAINA  75 mg  contiene:

Ropivacaina clorhidrato (como Ropivacaina clorhidrato monohidrato) 7,50 mg

Excip. c.s

Mecanismo de acción:

Anestésico local perteneciente al grupo de las aminoamidas. Al igual que otros anestésicos locales, provoca el bloqueo reversible de la propagación del impulso nervioso a través de las fibras nerviosas impidiendo el influjo de iones sodio en la membrana celular del nervio.

Acción Terapéutica:

La ropivacaína posee propiedades anestésicas y analgésicas, dependiendo de la dosis utilizada. En altas dosis, se alcanza anestesia quirúrgica. En dosis menores, produce bloqueo sensorial (analgésica) con un bloqueo motor limitado y no progresivo.

Farmacocinética:

Absorción: La concentración sistémica de los anestésicos locales dependen de la dosis total y la concentración administrada, la vía de administración, la situación hemodinámica del paciente y la vascularización del sitio de aplicación. La ropivacaína muestra una farmacocinética lineal, donde la concentración plasmática máxima es proporcional a la dosis. La droga evidencia una absorción completa bifásica desde el espacio subdural. La vida media promedio de la droga en ambas fases es de 14 minutos y 4 horas.

Distribución: La ropivacaína se une a la a-1 glicoproteína ácida, siendo la fracción libre un 6%. Atraviesa rápidamente la placenta. El grado de unión proteica en el feto es inferior al de la madre., por lo que aunque la fracción libre se equipara rápidamente, a la concentración plasmática total es menor en el feto.

Metabolismo: La ropivacaína es metabolizada en el hígado, por hidroxilación aromática mediada por el CYP4501A. En modelos animales, los metabolitos 3-OH y 4-OH mostraron menor actividad anestésica que la droga madre.

Eliminación: el 86% de la dosis total es eliminada en orina, sólo el 1% sin cambios. La ropivacaína muestra una depuración plasmática de 300-400 ml/min, y una depuración renal de 1 ml/min. La vida media de eliminación es de 4,1-6,5 h luego de la administración epidural y 5,7-8,0 h luego de un bloqueo plexo braquial.

Indicaciones:

Anestesia quirúrgica:

- Bloqueo epidural para cirugía, incluyendo operación cesárea.

- Bloqueo intratecal, para esta vía de administración solo esta aprobado el uso de Resticaína 50 mg.

- Bloqueo de nervios periféricos y nervios mayores.

- Bloqueo de campo, anestesia por infiltración.

Manejo del dolor agudo:

- Infusión epidural continua o administración intermitente en bolo para control del dolor postoperatorio o dolor de trabajo de parto.

- Bloqueo de campo, infiltración de herida quirúrgica para control del dolor post-quirúrgico.

- Bloqueo de nervios periféricos y anestesia por infiltración.

- Inyección intraarticular.

- Bloqueo de nervios periféricos por infusión continua o aplicaciones intermitentes para el manejo del dolor postoperatorio.

Manejo del dolor crónico:

- Bloqueo epidural para tratamiento de síndromes dolorosos.

- Bloqueo de nervios periféricos para tratamiento del dolor.

- Infiltración de puntos dolorosos.

Manejo del dolor agudo en pediatría:

- Bloqueo caudal.

- Bloqueos periféricos.

- Para manejo del dolor pre y posquirúrgico.

Contraindicaciones:

Hipersensibilidad conocida a la ropivacaína u otros anestésicos locales del grupo amida. Anestesia regional intravenosa (Bloqueo de Bier).

Bloqueo paracervical en anestesia obstétrica.

Advertencias:

Los anestésicos locales deben ser utilizados solamente por médicos entrenados en el diagnóstico y manejo de la toxicidad relacionada con la dosis así como otras emergencias que pueden surgir por el bloqueo anestésico realizado. Siempre que se utilice un anestésico local se debe disponer del equipamiento de reanimación necesario para asistir las reacciones tóxicas y emergencias relacionadas.

Las concentraciones de RESTICAINA 10 mg/ml no deberían ser utilizadas en anestesia obstétrica (cesárea).

RESTICAINA no se recomienda para situaciones de emergencia en donde se requiere un rápido inicio de la anestesia quirúrgica.

Las soluciones de ropivacaína no deberían utilizarse para bloqueo retrobulbar o anestesia espinal (raquídea o bloqueo subaracnoideo).

Precauciones:

Pacientes de alto riesgo: Los anestésicos locales deben utilizarse con precaución en pacientes en malas condiciones generales por edad avanzada, debilidad, bloqueos de conducción completos o incompletos, hepatopatía avanzada o falla renal severa.

Insuficiencia hepática: Los pacientes  con insuficiencia hepática tienen un mayor riesgo de desarrollar concentraciones plasmáticas tóxicas de drogas que, como la ropivacaína, tienen metabolismo hepático; especialmente cuando se administran dosis repetidas.

Insuficiencia renal: Por lo general no es necesario ajustar la dosis de ropivacaína en tratamientos cortos o de dosis única.

Uso en embarazo: No hay estudios clínicos en embarazadas sobre los efectos de la ropivacaína en el desarrollo fetal. Sólo debe ser utilizado durante el embarazo si el beneficio materno justifica el potencial riesgo fetal.

Uso en alumbramiento y parto: La aplicación obstétrica de la ropivacaína está bien documentada. Los anestésicos locales – incluyendo la ropivacaína – atraviesan rápidamente la placenta. Los eventos adversos en la made y en el neonato incluyen alteraciones neurológicas, del tono vasomotor y de la función cardiaca.

Uso durante la lactancia: La excreción de ropivacaína y sus metabolitos en la leche materna no ha sido estudiada. Extrapolando datos obtenidos en animales de laboratorio, la dosis total a la que un lactante estaría expuesto es mucho menor que la que recibiría in útero en un embarazo a término.

Interacciones medicamentosas:

Anestésicos locales: El uso conjunto puede potenciar los efectos tóxicos por suma de acciones.

Medicamentos relacionados al CYP4501A2: Las drogas metabolizadas por el CYP4501A2 como la teofilina o la imipramina, o inhibidores de la isoenzima como la fluvoxamina o el verapamilo, pueden potencialmente alterar el metabolismo normal de la ropivacaína.

Posología y guía de administración:

RESTICAINA es una solución acuosa para inyección, estéril, isotónica, libre de conservadores. Solamente debe usarse por médicos experimentados en anestesia regional o bajo supervisión y monitorización continua cardiorrespiratoria y del sistema nervioso.

Adultos y niños mayores de 12 años:

La siguiente tabla es una guía de dosificación para los bloqueos que se utilizan con más frecuencia. La experiencia y conocimiento clínico del médico, así como el procedimiento y el estado físico del paciente son fundamentales para decidir la dosis. Generalmente, la anestesia quirúrgica (administración epidural) requiere del uso de las concentraciones y dosis más altas. Para analgesia se recomienda utilizar la concentración de 2 mg/ml de RESTICAINA, excepto para inyección intraarticular donde la concentración recomendada es de 7.5 mg/ml.

Las dosis que aparecen en la tabla  1 son las que se consideran necesarias para producir un bloqueo exitoso y deben considerarse como guías para el uso en adultos.

En el caso de tratamiento de dolor crónico, las dosis se ajustarán de acuerdo al tipo de patología, bloqueo y duración que se desee del mismo, recordando que puede haber variaciones individuales en latencia y duración.

Las cifras sólo reflejan las dosis promedio necesarias que deberán adaptarse al tipo de bloqueo, paciente y abordaje de acuerdo a las normas ya establecidas previamente en la práctica; las cuales se pueden documentar en los textos básicos de anestesia regional.

Ropivacaína en infusión es quimica y físicamente compatible con los siguientes fármacos:  (Tabla 2)

Las mezclas son física y químicamente estables por 30 días a no más de 30°C.

Estas mezclas deberán ser preparadas con técnicas estériles y ser utilizadas de preferencia inmediatamente. En caso contrario, el tiempo y las condiciones en las que se mantengan las soluciones antes de su uso serán responsabilidad del usuario.

Con el fin de evitar la inyección intravascular la aspiración debe repetirse antes y durante la administración de la dosis principal, la cual deberá aplicarse lentamente o en dosis creciente, a una velocidad de 25-50 mg/min, mientras se observan estrechamente las funciones vitales del paciente y se mantiene un contacto verbal continuo. Si la dosis será aplicada por vía epidural es aconsejable realizar una dosis de prueba de 3-5 ml de lidocaína 2% con epinefrina, ya que con esta técnica se documenta rápidamente la aplicación intravascular inadvertida, reconociéndose por un aumento transitorio de la frecuencia cardiaca y una aplicación intratecal accidental por signos de un bloqueo espinal. Si llegaran a presentarse síntomas de toxicidad, la inyección deberá detenerse inmediatamente.

En bloqueo epidural quirúrgico, se han usado dosis únicas de hasta 250 mg de ropivacaína y han sido bien toleradas.

Cuando se usan bloqueos epidurales prolongados, tanto en infusión continua como con administración de bolos repetidos, los riesgos de alcanzar una concentración plasmática tóxica o inducir lesión local nerviosa deben ser considerados. La experiencia disponible indica que la dosis acumulativa de hasta 800 mg aproximadamente, durante 24 horas fue bien tolerada en adultos, como se observó con las infusiones epidurales continuas a velocidades superiores a 28 mg/h por 72 horas.

Para el tratamiento de dolor postoperatorio se recomienda la siguiente técnica: Se instala preoperatoriamente un bloqueo epidural con RESTICAINA 7.5 mg/ml a través de un catéter epidural y la analgesia se mantiene con RESTICAINA 2 mg/ml como infusión. Los estudios clínicos han demostrado que en la mayoría de los casos de dolor postoperatorio de moderado a severo, las velocidades de infusión de 6-14 ml/h (12-28 mg), suministran una analgesia adecuada con bloqueo motor leve y no progresivo, como también la infusión continua posquirúrgica por 72 horas a una velocidad de 28 mg/h. Con esta técnica se ha observado una reducción importante de los requerimientos de opioides suplementarios.

En estudios clínicos se ha demostrado que la infusión de ropivacaína 2 mg/ml mezclado con fentanilo 1-4 µg/ml es útil para el manejo del dolor posquirúrgico por más de 72 horas.

Esta combinación puede mejorar todavía más el control del dolor, pero pueden presentarse efectos secundarios por el narcótico adicional.

Para cesáreas, ni la administración intratecal ni el uso de ropivacaína 10 mg/ml epidural están documentados.

Cuando se aplican bloqueos prolongados de nervios periféricos a través de infusión continua o aplicaciones repetidas, se debe considerar el riesgo de alcanzar concentraciones plasmáticas tóxicas o inducir una lesión nerviosa local. En estudios clínicos, el bloqueo del nervio femoral fue logrado con 300 mg de ropivacaína 7.5 mg/ml y el bloqueo interescalénico con 225 mg de ropivacaína 7.5 mg/ml respectivamente, antes de la cirugía. La analgesia fue mantenida con ropivacaína 2 mg/ml. La velocidad de infusión o aplicaciones intermitentes de 10-20 mg/h por 48 horas proveen una adecuada analgesia y han sido bien toleradas.

. Niños – Uso pediátrico (1-12 años)

Las dosis en esta tabla se deben compaginar con la práctica anestesiológica pediátrica, ya que pueden ocurrir variaciones individuales. En los niños con sobrepeso u obesidad se debe ajustar la dosis de acuerdo al peso teórico (ideal) para la edad.

Para la búsqueda de otras técnicas anestésicas o las necesidades individuales de los pacientes, es aconsejable remitirse a los tratados anestesiólogicos de referencia.

. Analgesia postoperatoria en niños:

En la mayoría de los pacientes, una única inyección epidural caudal de 1 mg/kg de ropivacaína 2 mg/ml (equivalente a 2 mg/kg) alcanza para inducir una analgesia postoperatoria eficaz y fiable por debajo del nivel D12.

Dosis superiores a  3 mg/kg han sido utilizadas con seguridad. El volumen de la aplicación caudal deberá ajustarse a la distribución / altura del bloqueo que se desea y se adecuará a los estándares de la práctica pediátrica de la anestesia.

Es necesaria durante el procedimiento anestésico la aspiración cuidadosa antes y durante la inyección del fármaco con vigilancia estrecha de las funciones vitales, y ante cualquier síntoma tóxico suspender la aplicación inmediatamente.

. Anestesia íleo inguinal:

Una única inyección epidural caudal de 3 mg/kg de ropivacaína 5 mg/ml (0,6 mg/kg) induce un bloqueo íleo inguinal efectivo.

Para cualquiera de los métodos de administración, se aconseja aplicar de manera fraccionada la dosis total calculada del anestésico.

Hasta no tener más experiencia no se recomienda la utilización de ropivacaína en niños menores de un año de edad.

Concentraciones superiores a 5 mg/ml no han sido probadas en niños. La administración intratecal no se ha documentado en niños.

Eventos adversos:

Los eventos adversos esperados son los típicos de los anestésicos locales del grupo aminoamida.

Eventos adversos comunicados en al menos el 1% de los adultos sometidos a anestesia local o regional: Los eventos adversos más comúnmente observados son aquellos relacionados al procedimiento anestésico realizado (por ejemplo, bloqueo epidural), más que a efectos especiales de la droga. Se ha observado hipotensión arterial (31,9%), náuseas (12,4%), parestesias (6,9%), vómitos (6,5%), dolor (5,3%), dorsalgia (4,9%), bradicardia (4,3%), fiebre (3,4%), cefalea (3,2%), mareos (2,4%), escalofríos (2,2%), prurito (2,2%), retención urinaria (1,3%) e hipoestesia (1,1%).

Conservación:

Conservar las soluciones entre 15 y 30 ºC. No usar autoclave. Las soluciones de  RESTICAINA son estériles, no contienen conservantes y están indicadas para uso único. Cualquier remanente de la solución debe ser descartado. Los productos de uso parenteral deben ser inspeccionados visualmente en busca de precipitados, partículas en suspensión, turbiedad o filtraciones antes de ser utilizados.

Presentaciones:

RESTICAINA  20 mg :

Envases conteniendo 1 frasco ampolla de 10 ml.

RESTICAINA  75 mg:

Envases conteniendo 1 frasco ampolla de 10 ml.

LAZAR S.A.

Blvr. Artigas 1116 – Montevideo.